A PrEP é uma estratégia de prevenção à infecção pelo HIV que consiste no uso de um comprimido diário de dois antirretrovirais combinados (fumarato de tenofovir desoproxila (TDF) e entricitabina (FTC) em dose fixa TDF/FTC 300/200mg) que possuem atividade inibitória contra a transcriptase reversa do HIV-1, impedindo, assim, a multiplicação viral. É utilizado por pessoas que estão altamente vulneráveis ao vírus, como gays e outros homens que fazem sexo com homens, pessoas trans e trabalhadoras(es) do sexo que apresentem no mínimo 15 anos de idade e peso corporal igual ou maior a 35kg. O objetivo do presente trabalho é expor as principais características da Profilaxia Pré-Exposição ao HIV (PrEP), evidenciando os riscos e benefícios do tratamento, assim como sua farmacologia. É necessário que seja combinada com outras medidas profiláticas para maior segurança. Demonstra efeitos adversos esperados e transitórios, poucas interações medicamentosas e não interfere prejudicialmente em tratamentos hormonais ou em casos de gestação. Caso haja a infecção por HIV a PrEP não deve ser utilizada, já que pode haver seleção de cepas resistentes.